Um dos destaques do encontro anual da Associação Americana do Coração (AHA, na sigla em inglês) foi a apresentação de um estudo com os resultados de uma droga inovadora para tratar o colesterol alto. É a enlicitida, que poderá ampliar o arsenal terapêutico contra as doenças cardiovasculares por meio dos primeiros comprimidos de uso diário da família dos inibidores de PCSK9.
Trata-se de uma potente classe farmacológica por ora disponível apenas em injeções, geralmente prescrita quando as mudanças no estilo de vida e medicações como a estatina não conseguem baixar o colesterol o suficiente ou o paciente tem alto risco cardíaco.
Esses medicamentos injetáveis já podem ser utilizados no Brasil e, a exemplo da droga via oral experimental, têm um mecanismo de ação diferente do das estatinas. Eles bloqueiam uma enzima no fígado, a PCSK9, o que permite reduzir significativamente os níveis de colesterol no sangue.
Hoje, existem anticorpos monoclonais com essa atuação, aplicados a cada 15 dias, e uma terapia que modula o RNA das células hepáticas para ter esse efeito e é administrado a cada seis meses.
A novidade, em estudo com milhares de pacientes, é justamente uma pílula com essa ação tomada uma vez ao dia. E, ao que tudo indica, ela tem uma resposta tão eficaz quanto as versões em injeção.
No ensaio clínico de fase 3 – a última etapa antes da possível aprovação regulatória -, apresentado no congresso médico americano, a enlicitida reduziu o colesterol LDL (o chamado “colesterol ruim”) em aproximadamente 60% em adultos com altos níveis da gordura, em comparação com o placebo (cápsulas sem princípio ativo).
“Isso foi considerado ainda mais impressionante pois a quase totalidade dos participantes da pesquisa já estava em uso de alguma terapia para colesterol, inclusive as estatinas. Ou seja, a redução de quase 60% no colesterol ruim aconteceu em pessoas já usando algum outro medicamento para colesterol”, comenta o endocrinologista Carlos Eduardo Barra Couri, pesquisador da USP de Ribeirão Preto e coordenador científico do Diacordis, evento médico que discute as inovações na área do cardiometabolismo.
Esses dados reforçam que, em termos de potência, o remédio está no mesmo patamar das terapias injetáveis que atuam na enzima PCSK9, mas com a vantagem da administração oral, o que facilita a adesão, sobretudo em pacientes que têm restrições ou aversão a injeções.
Ainda assim, é importante destacar que os resultados de desfecho cardiovascular como redução de eventos graves (infarto ou acidente vascular cerebral, AVC) ainda não foram concluídos.
O ensaio clínico chamado CORALreef Outcomes envolve mais de 14 500 participantes e seu encerramento está estimado para 2029.
“A expectativa é que a nova medicação seja utilizada, quando for aprovada, em pacientes com colesterol elevado que não atingem metas ou que têm dificuldade com terapias injetáveis ou, ainda, sofrem com efeitos colaterais do tratamento usual. Resta aguardar os resultados de desfechos para que possamos considerá-la com plena segurança nessa nova fronteira do tratamento do colesterol”, expõe Couri.
Ainda não há previsão de aprovação e lançamento no exterior nem no Brasil. Espera-se, de qualquer forma, que seu custo seja mais acessivo que o dos seus “primos” moduladores de PCSK9 injetáveis.
